عنوان فارسی مقاله: |
اساس ساختاری ویژگی دارویی آلبومین سرم انسانی |
عنوان انگلیسی مقاله: | Structural Basis of the Drug-binding Specificity of Human Serum Albumin |
آلبومین سرم انسانی (HSA) پروتئینی با پلاسما فراوان است که میزان قابل توجهی از داروها را به یکدگیر پیوند زده غلظت های فعال آزاد آنها را محدود می سازد. مسئله غلبه پیوستگی ترکیبات سرب برای HSA چالش مهمی را در گسترش دارو را ارائه می کند. آنالیز کریستالوگرافی 17 کمپلکس مختلف HSA با تنوع گسترده ای از دارو ها و سموم کوچک مولکول ساختار دقیق دو مکان اولیه اتصال دارو بر پروتئین را نشان داده ، پسمانده هایی که عوامل کلیدی تعیین کننده پیوستگی بوده را شناسایی کرده و ظرفیت هر دو بسته را برای سازگاری منعطف روشن می سازد. تعداد زیادی از سایت های پیوستگی ثانویه برای داروهای توزیع شده در سراسر پروتئین نیز شناسایی شدند. اتصال اسیدهای چرب ، لیگاند فیزیولوژیکی اولیه برای پروتئین قطبیت را تغییر داده و حجم داروی سایت 1 را افزایش می دهد. این نتایج تفسیر داده های جمع شده اتصال دارو را توضیح داده و الگوی با ارزشی برای طراحی تلفیق اندرکنش با HSA ارائه می کند.